LA COCAINA

La cocaina e' un estere del gruppo degli anestetici locali che appartiene alla famiglia dei tropani degli alcaloidi naturali. Strutturalmente la cocaina e' una benzoilmetilecgonina e corrisponde alla empirica:
C17 H21 NO4. In quanto estere dell'acido benzoico e base azotata (metilecgonina), la cocaina viene idrolizzata a benzoilecgonina, ecgonina metil estere e ecgonina. Il sale cloridrato, la forma piu' diffusa della sostanza, e' scarsamente volatile. La conversione alla base libera con solfato ed etere produce un sale che resiste alla decomposizione da calore e consente l'inalazione del composto attivo.
La cocaina viene rapidamente e facilmente assorbita da ciascuna delle vie abituali di somministrazione (nasale, orale, endovenosa o polmonare).

Farmacocinetica della cocaina 

Modalita' di assunzioni piu' comuni.

Tabella 1 - .1 di 2

ASSUNTA PER VIA NASALE

Picco Plasmatico: 15-60 min

Effetto Euforizzante: 15-20 min

Emivita Plasmatica: 75 min

Disponibilita

Assorbimento: > 98 % dopo 4 h.

Dosaggio: 1,5 mg/Kg

Dosi Equivalenti: 100 mg 

ASSUNTA PER VIA ORALE

Picco Plasmatico: 50-90 min

Effetto Euforizzante: 45-90 min

Emivita Plasmatica: 48 min

Disponibilita

Assorbimento: > 90 % dopo 2 h.

Dosaggio: 2 mg /Kg

Dosi Equivalenti: 100mg

COME SI DISTRIBUISCE NELL' ORGANISMO

Il volume di distribuzione della cocaina e' di 1,2-l,9 L/Kg. Le piu' alte concentrazioni di cocaina in caso di intossicazione al momento dell'autopsia, sono riscontrabili nelle urine, reni, cervello, plasma, fegato e bile (in ordine decrescente): Livelli plasmatici di cocaina sono rintracciabili per 4-6 ore dopo l'ultima assunzione per via nasale. Negli individui che abitualmente usano la cocaina la vita media della sostanza e' di circa 48 minuti dopo una dose endovenosa di 32 mg. La cocaina passa facilmente la barriera emato encefalica. Al picco plasmatico il rapporto cervello/plasma e' di circa 4 a 1. Considerato che le concentrazioni plasmatiche scendono piu' rapidamente di quelle cerebrali tale rapporto diventa di 20 a 1 nel volgere di 1-2 ore. La cocaina non e' piu' dosabile nel tessuto encefalico 6-8 ore dopo l'ultima dose. Uno dei metaboliti della cocaina, la benzoilecgonina, passa difficilmente nel cervello.

COME VIENE SMALTITA DALL' ORGANISMO

Le colinesterasi epatiche e plasmatiche idrolizzano la cocaina ai metaboliti inattivi (esteri metilici dell'ecgonina). La benzoilecgonina e' un metabolita che puo' essere idrolizzato anche non enzimaticamente. La conversione della cocaina a norcocaina avviene per metilazione (2-6% dei metaboliti totali).
La cocaina viene rapidamente e completamente metabolizzata. Meno del 10% e' escreta immodificata nelle urine. La cocaina puo' essere riscontrata nelle urine per 8 ore dopo una dose nasale di 1,5 mg/Kg, sino ad un limite massimi di 12 ore. La benzoilecgonina e' invece dosabile (cromatografia o radioimmunoassay) sino a 144 ore. Per cio' il rapporto cocaina/benzoilecgonina non puo' essere considerato un indicatore delle concentrazioni plasmatiche di cocaina.